Efecto sobre el ciclo celular y la actividad antiinflamatoria de las argentinas A y B, aisladas de Parthenium Gray (guayule) as? como algunos de sus derivados

Description: Las actividades antiinflamatorias de las argentatinas A (1), B (2) y D (3), los principales triterpenos presentes en Parthenium argentatum, fueron evaluadas mediante el modelo in vivo de edema inducido por 12-O-tetradecanoilforbol-13-acetato (TPA) en ratones. Nuestros resultados indicaron que 2 (ED10-4 mmol/oreja) y 1 ( ED50 = 2,8 x 10antiinflamatoria que la indometacina (ED-450 = 1,5 x mmol/oreja) mostraron mayor actividad 50 = 4,5 x 10-4 mmol/oreja), el f?rmaco de referencia. Basados en estos resultados, se decidi? evaluar 13 derivados de las argentatinas A y B. Todos los derivados mostraron actividad antiinflamatoria en el modelo de TPA en ratones. El compuesto m?s activo fue el acido 25-nor-cicloart-3, 16-diona-17-en-24 oico (1h), obtenido a partir de 1 (ED mmol / oreja). Adicionalmente, la Argentatina B (2) se eval?o como inhibidor de la actividad de la enzima COX-2 la cual es clave en el ensayo en el desarrollo de la inflamaci?n por v?a del ?cido araquid?nico. Los resultados mostraron que 2 a 30 ?M inhibi? 77% de actividad de COX-2. Estudios de acoplamiento te?ricos (in silico) sugieren que 2 interact?a con Arg 120 de la COX-2, un residuo clave para la actividad de ?sta enzima.

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